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Cimetidine

西咪替丁

Mechanism of action:

Cimetidine 是第一代組織胺 H₂ 受體拮抗劑（histamine H₂ receptor antagonist）。在胃壁的胃壁細胞（parietal cell）上，組織胺（histamine）可與其 H₂ 受體結合，活化腺苷酸環化酶（adenylyl cyclase），增加 cAMP，之後促進氫鉀幫浦（hydrogen potassium ATPase，H⁺/K⁺-ATPase）的活性與膜上表達，刺激胃酸分泌。Cimetidine 會競爭性地拮抗 H₂ 受體，可阻斷上述作用。

​Reference(s):

1. Michnovicz JJ et al. (1991). Cimetidine inhibits catechol estrogen metabolism in women. Metabolism. 


2. Larsson R et al. (1982). The pharmacokinetics of cimetidine and its sulphoxide metabolite in patients with normal and impaired renal function. Br J Clin Pharmacol. 


3. Lu X et al. (1998). Cimetidine sulfoxidation in small intestinal microsomes. Drug Metab Dispos.

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