Dimenhydrinate

Dimenhydrinate 是一種第一代抗組織胺分子（first-generation antihistamine），屬於乙醇胺類（ethanolamine）衍生物。Dimenhydrinate 實際上是一種鹽複合物（salt complex），包含苯海拉明（diphenhydramine），為主要抗組織胺與鎮靜成分；以及 8-氯茶鹼（8-chlorotheophylline），用以減少嗜睡副作用。在內耳前庭系統（vestibular apparatus）與其相關的中樞神經路徑，若 histaminergic 神經元釋放組織胺（histamine），可透過活化這些區域的 H₁ 受體，進一步刺激腦幹的嘔吐中樞（vomiting center）。Diphenhydramine 能可逆性阻斷組織胺與 H₁ 受體的結合，抑制由組織胺引發的神經訊號傳遞。Diphenhydramine 也能拮抗毒蕈鹼型乙醯膽鹼受體（muscarinic acetylcholine receptors），M₁ 受體，在前庭系統與延腦嘔吐中樞之間，乙醯膽鹼是主要的傳導物質之一。8-chlorotheophylline 為腺苷 A₁ 與 A₂A 受體的拮抗劑，阻止腺苷的抑制性作用，被認為可抵銷嗜睡傾向。