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Nilotinib

尼洛替尼

Mechanism of action:

Nilotinib 是一種第二代 BCR-ABL 酪胺酸激酶抑制劑（second-generation BCR-ABL tyrosine kinase inhibitor）。在慢性骨髓性白血病（chronic myelogenous leukemia）中，9;22 染色體轉位產生 BCR-ABL 融合基因（費城染色體）。該融合蛋白具有持續活化的酪胺酸激酶活性，不受正常調控，驅動白血病細胞無限制增殖。Nilotinib 會結合於 ABL 激酶的 ATP 結合位點，將其鎖定在不活化構形，阻止磷酸化反應與下游訊號傳遞。這會使下游的 RAS-MAPK、PI3K-AKT、JAK-STAT 等路徑無法被活化，導致腫瘤細胞停止增殖並進入凋亡。

​Reference(s):

1. Kantarjian H et al. (2006). Nilotinib in imatinib-resistant CML and Philadelphia chromosome-positive ALL. N Engl J Med. 


2. Maekawa T et al. (2007). The Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor imatinib and promising new agents against Philadelphia chromosome-positive leukemias. Int J Clin Oncol.

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