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Romidepsin

羅米地辛

Mechanism of action:

Romidepsin 是一種組蛋白去乙醯化酶抑制劑（histone deacetylase inhibitor）。Romidepsin 為一種環狀胜肽前驅分子，進入細胞後，其雙硫鍵被還原，釋放出具有活性的硫醇基團（thiol），能與 class I 組蛋白去乙醯化酶（class I histone deacetylase）催化中心的鋅離子（Zn²⁺）結合，抑制其去乙醯化活性。組蛋白去乙醯化酶被抑制後，組蛋白保持高度乙醯化，染色質結構變得較為鬆散。

​Reference(s):

1. VanderMolen KM et al. (2011). Romidepsin (Istodax, NSC 630176, FR901228, FK228, depsipeptide): a natural product recently approved for cutaneous T-cell lymphoma. J Antibiot (Tokyo). 


2. Valdez BC et al. (2015). Romidepsin targets multiple survival signaling pathways in malignant T cells. Blood Cancer J.

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