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Buspirone

丁螺環酮

Mechanism of action:

Buspirone 屬於 5-HT₁A 受體的部分促效劑，可結合於中樞神經的突觸前 5-HT₁A 自體受體（presynaptic autoreceptor）與突觸後 5-HT₁A 受體（postsynaptic receptor）。初期作用會讓突觸前 5-HT₁A 自體受體抑制血清素釋放，暫時降低血清素活性。長期使用後突觸前 5-HT₁A 自體受體的敏感度下降（desensitization），會增加突觸間血清素釋放，影響焦慮與情緒相關的神經調節。對於突觸後 5-HT₁A 受體則有部分促效作用，產生抗焦慮相關的神經調節作用。此外，對多巴胺 D₂ 受體具輕度拮抗作用。

​Reference(s):

1. Goa KL et al. (1986). Buspirone: A preliminary review of its pharmacological properties and therapeutic efficacy as an anxiolytic. Drugs. 


2. Jann MW et al. (1988). Buspirone: an update on a unique anxiolytic agent. Pharmacotherapy. 


3. Mahmood I et al. (1999). Clinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of buspirone, an anxiolytic drug. Clin Pharmacokinet.

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