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The Sound of Evolution
Calcitriol
骨化三醇
Mechanism of action:
Calcitriol 是維生素 D₃ 的最終活性產物。Calcitriol 會與細胞核內維生素 D 受體（VDR）結合，調控基因轉錄與蛋白質合成。在腸道，活化的維生素 D 受體能提高鈣合蛋白-D9k（calbindin-D9k）與鈣離子通道 TRPV6 的表達，提升小腸上皮細胞吸收鈣離子與磷酸根，並影響血鈣、血磷的恆定調控。在骨骼部分，calcitriol 會與骨細胞（osteoblast）的維生素 D 受體結合，提升 NF-κB 受體激活蛋白配體（RANKL）的表達，而調控骨相關基因的表達，影響骨形成與骨吸收。此外，calcitriol 也會間接促進破骨細胞（osteoclast）的分化與活化。
Reference(s):
1. Brawer MK et al. (2007). Recent progress in the treatment of advanced prostate cancer with intermittent dose-intense calcitriol (DN-101). Rev Urol.
2. Beer TM et al. (2005). Pharmacokinetics and tolerability of a single dose of DN-101, a new formulation of calcitriol, in patients with cancer. Clin Cancer Res.
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