Codeine

Codeine 是一種鴉片類藥物（opioid）。Codeine 的主要作用來自其代謝產物嗎啡（morphine）。它在肝臟中經 CYP2D6 酵素 O-去甲基化（O-demethylation），轉化為嗎啡。嗎啡主要為強效 μ-阿片受體（μ-opioid receptor） 促效劑，μ-受體活化後會抑制腺苷酸環化酶（adenylate cyclase），降低 cAMP 產生，使突觸前的鈣離子通道關閉，從而抑制疼痛相關神經傳導物質（如 substance P、glutamate）的釋放；同時，突觸後的鉀離子外流增加，導致神經元超極化（hyperpolarization）。不過也有研究認為，codeine 的另一個代謝物可待因-6-葡萄醣醛酸（codeine-6-glucuronide）可能對止痛有一定貢獻，一樣能與 μ-阿片受體結合。甚至還可代謝出嗎啡-6-葡萄醣醛酸（morphine-6-glucuronide），止痛效力強於嗎啡本身。