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Evolocumab

依洛尤單抗

Mechanism of action:

Evolocumab 是一種 PCSK9 抑制劑(proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 inhibitor),為單株抗體。在正常情況下,PCSK9 會與肝細胞表面的低密度脂蛋白受體(low-density lipoprotein receptor,LDLR)結合,並在該受體被內吞後,促使其於溶酶體中被分解,阻止受體回到細胞表面再利用。Evolocumab 會專一性結合 PCSK9,阻止 PCSK9 與 LDLR 接觸。這樣能增加肝細胞表面 LDLR 的可用量,促進 LDL-C 的清除。

​Reference(s):

Kasichayanula S et al. (2018). Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Evolocumab, a PCSK9 Inhibitor. Clin Pharmacokinet.

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