Leuprorelin/Leuprolide

Leuprorelin 是一種促性腺激素釋放激素（gonadotropin-releasing hormone）類似物，屬於合成胜肽（synthetic peptide）。在初期，leuprorelin 持續刺激腦下垂體前葉的促性腺激素釋放激素受體（gonadotropin-releasing hormone receptor），導致黃體成長激素（LH）與濾泡刺激素（FSH）分泌暫時上升，進而使睪酮（男性）或雌激素（女性）短暫升高。持續提供後，促性腺激素釋放激素受體因長時間刺激而發生去敏化（desensitization）與下調，使腦下垂體的黃體成長激素與濾泡刺激素分泌明顯下降，最終可使男性的睪酮下降至去勢濃度（chemical castration）；女性的雌激素大幅降低。