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Paliperidone

帕利哌酮

Mechanism of action:

Paliperidone 的藥理作用屬於多受體拮抗型。Paliperidone 能拮抗中腦邊緣痛錄（mesolimbic pathway）的多巴胺 D₂ 受體，抑制多巴胺過度活化；但同時也會抑制黑質紋狀體通路（nigrostriatal pathway）的 D₂ 受體，引起錐體外症狀（extrapyramidal symptoms，EPS）。此外，paliperidone 也會拮抗血清素 5-HT₂A 受體，降低 5-HT₂A 受體對多巴胺的抑制作用，減少錐體外症狀風險。Paliperidone 對 α₁-, α₂-腎上腺素受體、H₁ 組織胺受體也有部分拮抗作用，產生這些受體相關的副作用。

​Reference(s):

1. Jones MP et al. (2010). Efficacy and tolerability of paliperidone ER and other oral atypical antipsychotics in schizophrenia. Int J Clin Pharmacol Ther. 


2. Urichuk L et al. (2008). Metabolism of atypical antipsychotics: involvement of cytochrome p450 enzymes and relevance for drug-drug interactions. Curr Drug Metab.

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