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Propoxyphene

普帕西芬

Mechanism of action:

Propoxyphene 是一種鴉片類藥物（opioid），屬於二苯基丙胺類（diphenylpropylamine）衍生物。Propoxyphene 對於 μ-阿片受體（μ-opioid receptor）有弱促效作用，能夠過 Gi/o 蛋白偶聯，抑制腺苷酸環化酶（adenylyl cyclase），降低 cAMP，抑制突觸前的電壓門控鈣離子通道（voltage-gated Ca²⁺ channel），阻止鈣離子內流，減少麩胺酸（glutamate）、P 物質（substance P） 等疼痛相關神經傳導物質的釋放；同時，活化突觸後的鉀離子通道（K⁺ channel），促進鉀離子外流，導致神經元超極化（hyperpolarization）。Propoxyphene 存在顯著的心臟電生理毒性，會阻斷心肌鈉離子通道，導致 QRS 延長和 QT 延長。

​Reference(s):

1. Coda BA et al. (2003). Pharmacokinetics and bioavailability of single-dose intranasal hydromorphone hydrochloride in healthy volunteers. Anesth Analg. 


2. Ulens C et al. (1999). Norpropoxyphene-induced cardiotoxicity is associated with changes in ion-selectivity and gating of HERG currents. Cardiovasc Res. 


3. Tyers MB et al. (1980). A classification of opiate receptors that mediate antinociception in animals. Br J Pharmacol.

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