The Sound of Evolution
Sirolimus/Rapamycin
西羅莫司
Mechanism of action:
Sirolimus 是一種 mTOR 抑制劑（mammalian target of rapamycin inhibitor），屬於大環內酯類免疫抑制劑（macrolide immunosuppressant）。Sirolimus 進入 T 細胞或 B 細胞後，先與細胞內的 FKBP12（FK506-binding protein 12）結合，形成 sirolimus-FKBP12 複合體，該複合體會選擇性抑制 mTORC1（mTOR complex 1）。在正常情況下，T、B 細胞的 IL-2 受體（interleukin-2 receptor）結合 IL-2 後，會透過 mTORC1 路徑讓 T、B 細胞進入 S 期（S phase），而 sirolimus 抑制 mTORC1 後，會導致 T、B 細胞無法增殖。
Reference(s):
1. Sun SY et al. (2005). Activation of Akt and eIF4E survival pathways by rapamycin-mediated mammalian target of rapamycin inhibition. Cancer Res.
2. Chan S et al. (2004). Targeting the mammalian target of rapamycin (mTOR): a new approach to treating cancer. Br J Cancer.
3. Sehgal SN et al. (2003). Sirolimus: its discovery, biological properties, and mechanism of action. Transplant Proc.