The Sound of Evolution
Valaciclovir
伐昔洛韋
Mechanism of action:
Valaciclovir 屬於阿昔洛韋（acyclovir）的 L-纈胺酸酯（L-valyl ester）前驅藥。Valaciclovir 在腸道與肝臟中會被酯酶水解為 acyclovir。當 acyclovir 在病毒感染的細胞內，acyclovir 先被病毒的胸苷激酶（thymidine kinase）磷酸化為阿昔洛韋單磷酸（acyclovir monophosphate），再由鳥苷酸激酶（guanylate kinase）轉成二磷酸形式，最後經過多種細胞的激酶轉換成阿昔洛韋三磷酸（acyclovir triphosphate），之後競爭性抑制病毒 DNA 聚合酶，並在被摻入病毒 DNA 後，由於缺乏 3'-OH 基團，導致病毒 DNA 延長終止。
Reference(s):
1. Beutner KR et al. (1995). Valacyclovir: a review of its antiviral activity, pharmacokinetic properties, and clinical efficacy. Antiviral Res.
2. Asahi T et al. (2009). Valacyclovir neurotoxicity: clinical experience and review of the literature. Eur J Neurol.
3. Perry CM et al. (1996). Valaciclovir. A review of its antiviral activity, pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy in herpesvirus infections. Drugs.