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Afatinib

阿法替尼
Mechanism of action:
Afatinib 是一種不可逆型酪胺酸激酶抑制劑(tyrosine kinase inhibitor,TKI),主要針對 表皮生長因子受體(EGFR)家族成員,包括 EGFR(ErbB1)、HER2(ErbB2)與 HER4(ErbB4)。其作用機制為與受體的 ATP 結合位點共價結合,抑制其酪胺酸激酶活性,阻斷下游的訊息傳導路徑(如 RAS-RAF-MEK-ERK 與 PI3K-AKT 路徑),從而抑制腫瘤細胞的生長、增殖與存活。
Reference(s):
Modjtahedi et al. (2014). A comprehensive review of the preclinical efficacy profile of the ErbB family blocker afatinib in cancer. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol.
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