Azacitidine

Azacitidine 是一種核苷類似物（nucleoside analogue）。Azacitidine 是胞苷（cytidine）的化學類似物，進入細胞後經尿苷-胞苷激酶（uridine-cytidine kinase）磷酸化形成 5-azacytidine monophosphate，再由嘧啶單磷酸激酶（pyrimidine monophosphate kinase）轉成 5-azacytidine diphosphate，最後藉嘧啶二磷酸激酶（pyrimidine diphosphate kinase）生成 5-azacytidine trihosphate。5-azacytidine trihosphate 的作用主要透過兩條路徑，其一，部分 azacitidine 會在體內轉化為 5-azadeoxycitidine triphosphate 並摻入 DNA 中，進而與 DNA 甲基轉移酶（DNMT）形成共價複合體並抑制其活性，使 DNA 甲基化程度下降，促使被沉默的抑癌基因重新表達。其二，5-azacytidine trihosphate 可摻入 RNA 中，導致 RNA 與蛋白質合成異常 與細胞生長抑制。