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Bretylium

溴芐胺
Mechanism of action:
Bretylium 起初進入交感神經末梢後,會促進正腎上腺素(norepinephrine)釋放(機制尚未完全明確),短暫造成血壓上升與心搏加快。幾小時後,bretylium 在神經末梢內累積並抑制突觸小泡釋放正腎上腺素,造成交感神經阻斷,使心臟對交感刺激反應減弱,使異常去極化相關的心律不整較不易被觸發。此外,bretylium 在心肌細胞會抑制延遲整流鉀離子通道(delayed rectifier K⁺ channel),延長動作電位後期(phase 3 repolarization),使心肌細胞再極化速率變慢,降低錯誤迴路的心律不整(re-entry)發生的可能性。
Reference(s):
Zhou Y et al. (2024). TTD: Therapeutic Target Database describing target druggability information. Nucleic Acids Res.
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