Clozapine

Clozapine 是一種雙苯二氮平類（dibenzodiazepine）衍生物，作用機制相當複雜，屬於多重受體拮抗劑（multi-receptor antagonist）。最主要的作用有兩種，其一，clozapine 對多巴胺受體的拮抗相對較弱且呈現特殊的受體結合動力學，並合併對 D₄ 等受體具一定親和力，因此可降低中樞神經多巴胺過度活化，減少精神分裂症的幻覺、妄想，且相較典型抗精神病藥不易引起錐體外症狀（extrapyramidal symptoms，EPS）或高泌乳素血症（hyperprolactinemia）；其二，對 5-HT₂A 與 5-HT₂C 受體有強烈拮抗作用，減少情感淡漠、社交退縮與認知功能，也能抵銷部分多巴胺阻斷造成的副作用。此外，也對於 M₁ 膽鹼受體（造成口乾、便秘、視覺模糊）、H₁ 組織胺受體（引起嗜睡與體重增加）、α₁ 腎上腺素受體（造成直立性低血壓）等具有拮抗作用。