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Cyclizine

賽克利嗪

Mechanism of action:

Cyclizine 屬於乙醇胺類(ethanolamine)第一代 H₁ 抗組織胺分子。在內耳前庭系統(vestibular apparatus)與其相關的中樞神經路徑,若 histaminergic 神經元釋放組織胺(histamine),可透過活化這些區域的 H₁ 受體,進一步刺激腦幹的嘔吐中樞(vomiting center)。Cyclizine 會阻斷 H₁ 受體,能減少前庭神經對運動刺激的反應,從而預防暈車與暈船所引起的噁心與嘔吐。Cyclizine 也能拮抗中樞及外週的 M₁ 膽鹼受體(muscarinic receptors),抑制前庭到嘔吐中樞的神經傳導路徑,增強抗暈與止吐。

​Reference(s):

1. Chen X et al. (2002). TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 


2. Leza JC et al. (1990). H1- and H2-histamine receptor blockers and opiate analgesia in mice. Methods Find Exp Clin Pharmacol.

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