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Cyclophosphamide

環磷醯胺
Mechanism of action:
Cyclophosphamide 是一種具烷化反應性的化合物(alkylating agent),屬於氮芥類(nitrogen mustard)衍生物。Cyclophosphamide 本身為前驅藥,必須經肝臟中細胞色素 P450(特別是 CYP2B6、CYP3A4)轉為活性代謝物磷酰胺氮芥(phosphoramide mustard)與丙烯醛(acrolein)。磷酰胺氮芥是藥物主要作用分子,會在 DNA 上形成共價鍵,主要與鳥糞嘌呤(guanine)的 N7 位點結合,造成 DNA 交聯(cross-linking),使 DNA 複製與轉錄受阻,最後細胞凋亡。
Reference(s):
1. Khan O et al. (2007). The therapeutic potential of O6-alkylguanine DNA alkyltransferase inhibitors. Expert Opin Investig Drugs.
2. Schmidt E et al. (2007). Sun-induced life-threatening lupus nephritis. Ann N Y Acad Sci.
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