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Cyclosporine

環孢素

Mechanism of action:

Cyclosporine 是一種免疫抑制劑(immunosuppressant),屬於環狀多肽(cyclic polypeptide),最初從膨大彎頸霉(Tolypocladium inflatum)發現。Cyclosporine 進入細胞後,與細胞質內的親環素(cyclophilin)結合,形成複合體。該複合體可抑制鈣調磷酸酶(calcineurin)活性。鈣調磷酸酶能去磷酸化(dephosphorylate)蛋白質 NFAT(nuclear factor of activated T cells),使 NFAT 進入細胞核並促進 IL-2(以及其他與 T 細胞活化相關的細胞激素)、IFN-γ 等基因轉錄。當鈣調磷酸酶被 cyclosporine 抑制後,導致 IL-2 等基因表達下降,使 T 細胞增生與活化受阻。

​Reference(s):

1. Lichtiger S et al. (1994). Cyclosporine in severe ulcerative colitis refractory to steroid therapy. N Engl J Med. 


2. Forsythe P et al. (2014). Ciclosporin 10 years on: indications and efficacy. Vet Rec.

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