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Dacarbazine

達卡巴嗪

Mechanism of action:

Dacarbazine 是一種具烷化反應性的化合物(alkylating agent),屬於三氮烯類(triazene)衍生物。Dacarbazine 本身無活性,需在肝臟經細胞色素 P450 系統代謝,形成活性中間物 MTIC(5-(3-methyl-1-triazeno)imidazole-4-carboxamide)。MTIC 會對 DNA 進行 甲基化(以鳥糞嘌呤 O⁶ 位點最具關鍵性,也可影響 N⁷ 位點),之後會阻礙 DNA 複製並造成錯配(mispairing),最終因 DNA 大量受損,誘發細胞凋亡。

​Reference(s):

Lonn U et al. (1987). Prevention of dacarbazine damage of human neoplastic cell DNA by aphidicolin. Cancer Res.

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