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Fentanyl

芬太尼

Mechanism of action:

Fentanyl 是一種鴉片類藥物（opioid），屬於合成 μ-阿片受體促效劑（synthetic μ-opioid receptor agonist）。Fentanyl 能活化中樞與週邊神經系統的 μ-阿片受體（μ-opioid receptor），透過 Gi/o 蛋白抑制腺苷酸環化酶（adenylyl cyclase），使 cAMP 生成下降，進而抑制突觸前的電壓門控鈣離子通道（voltage-gated Ca²⁺ channel），使鈣離子無法進入細胞內，減少麩胺酸（glutamate）、P 物質（substance P）等疼痛相關神經傳導物質釋放，降低痛覺訊號傳遞；此外也活化突觸後的鉀離子通道（potassium channel），使神經元膜電位超極化（hyperpolarization），降低神經元放電機率。

​Reference(s):

1. Van Bever WF et al. (1974). Synthetic analgesics. Synthesis and pharmacology of the diastereoisomers of N-(3-methyl-1-(2-phenylethyl)-4-piperidyl)-N-phenylpropanamide and N-(3-methyl-1-(1-methyl-2-phenylethyl)-4-piperidyl)-N-phenylpropanamide. J Med Chem. 


2. Taylor DR et al. (2007). Fentanyl buccal tablet: rapid relief from breakthrough pain. Expert Opin Pharmacother.

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