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Galantamine

加蘭他敏

Mechanism of action:

Galantamine 是一種乙醯膽鹼酯酶抑制劑（acetylcholinesterase inhibitor），同時也是菸鹼型乙醯膽鹼受體的正向異位調節劑（positive allosteric modulator of nicotinic ACh receptors）。Galantamine 可逆性抑制乙醯膽鹼酯酶（acetylcholinesterase），減少突觸間隙中乙醯膽鹼（acetylcholine）的分解，使乙醯膽鹼濃度上升，增強乙醯膽鹼在中樞神經的作用，特別是在大腦皮質與海馬迴。Galantamine 可作為 α4β2 與 α7 型菸鹼型乙醯膽鹼受體的正向異位調節劑，增強受體對乙醯膽鹼的反應，但本身不直接活化受體。因此可增強與記憶、注意力等認知功能相關的膽鹼能神經傳導。

​Reference(s):

1. Scott LJ et al. (2000). Galantamine: a review of its use in Alzheimer's disease. Drugs. 


2. Greenblatt HM et al. (1999). Structure of acetylcholinesterase complexed with (-)-galanthamine at 2.3 A resolution. FEBS Lett. 


3. Lilienfeld S et al. (2002). Galantamine—a novel cholinergic drug with a unique dual mode of action for the treatment of patients with Alzheimer's disease. CNS Drug Rev.

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