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Leflunomide

來氟米特

Mechanism of action:

Leflunomide 本身為前驅藥，在體內迅速轉化為其主要活性代謝物 teriflunomide（A77 1726）。Teriflunomide 會選擇性抑制二氫乳清酸脫氫酶（dihydroorotate dehydrogenase），此酵素位於粒線體內，是嘧啶核苷酸（pyrimidine nucleotide）新生合成途徑的其中一種酵素。當二氫乳清酸脫氫酶被 teriflunomide 抑制後，嘧啶核苷酸的新生合成量下降，導致 DNA 與 RNA 合成受限。

​Reference(s):

1. Goldenberg MM et al. (1999). Leflunomide, a novel immunomodulator for the treatment of active rheumatoid arthritis. Clin Ther. 


2. Li EK et al. (2004). Leflunomide in the treatment of rheumatoid arthritis. Clin Ther. 


3. Sanders S et al. (2002). Leflunomide for the treatment of rheumatoid arthritis and autoimmunity. Am J Med Sci.

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