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Lomustine

洛莫司汀

Mechanism of action:

Lomustine 是一種具烷化反應性的化合物（alkylating agent），屬於亞硝基脲類（nitrosourea）衍生物。Lomustine 在體內自發性分解，產生具有高度反應性的烷化中間產物，這些活性分子可與 DNA 上的鳥糞嘌呤（guanine）鹼基結合，導致 DNA 鹼基修飾與結構異常。Lomustine 能讓兩股 DNA 之間（interstrand）或同一股內（intrastrand）造成交聯（cross-linking），DNA 因此無法正常解旋、複製或轉錄而誘發細胞死亡。

​Reference(s):

1. Larkin JM et al. (2007). A phase I/II study of lomustine and temozolomide in patients with cerebral metastases from malignant melanoma. Br J Cancer. 


2. Spiro T et al. (2000). New cytotoxic agents for the treatment of metastatic malignant melanoma: temozolomide and related alkylating agents in combination with guanine analogues to abrogate drug resistance. Forum (Genova).

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