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Melarsoprol

美拉胂醇

Mechanism of action:

Melarsoprol 是一種含砷分子(arsenical molecule)。Melarsoprol 中的三價砷(As³⁺)會與寄生蟲蛋白質中的巰基(-SH)形成穩定鍵結,尤其是與錐蟲基硫(trypanothione)和其相關酵素系統結合。布氏錐蟲(Trypanosoma brucei)依賴錐蟲基硫還原酶(trypanothione reductase)系統來維持氧化還原平衡、清除活性氧。Melarsoprol 抑制此系統,會使寄生蟲無法對抗氧化壓力。

​Reference(s):

Zheng Y et al. (2023). Discovery of 5-Phenylpyrazolopyrimidinone Analogs as Potent Antitrypanosomal Agents with In Vivo Efficacy. Journal of Medicinal Chemistry.

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