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Mercaptopurine

巰嘌呤

Mechanism of action:

Mercaptopurine 是一種硫嘌呤（thiopurine）衍生物。Mercaptopurine 本身為前驅藥，進入細胞後經次黃嘌呤-鳥嘌呤磷酸核苷轉移酶（hypoxanthine-guanine phosphoribosyltransferase，HGPRT）轉化為硫代肌苷單磷酸（thioinosine monophosphate），再進一步形成多種活性硫嘌呤核苷酸。這些活性硫嘌呤核苷酸能抑制嘌呤合成相關酵素的活性，導致 IMP、AMP、GMP 合成下降，使細胞無法獲得足夠的嘌呤原料進行 DNA 與 RNA 合成。

​Reference(s):

1. Dubinsky MC et al. (2004). Azathioprine, 6-mercaptopurine in inflammatory bowel disease: pharmacology, efficacy, and safety. Clin Gastroenterol Hepatol. 


2. Zhou Y et al. (2024). TTD: Therapeutic Target Database describing target druggability information. Nucleic Acids Res.

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