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Naftifine

萘替芬
Mechanism of action:
Naftifine 是一種烯丙基胺類(allylamine)衍生物。Naftifine 可抑制黴菌細胞膜合成中的角鯊烯環氧化酶(squalene epoxidase),此酵素負責將角鯊烯(squalene)轉換為 2,3-環氧鯊烯(2,3-epoxysqualene),該步驟是麥角固醇(ergosterol)合成路徑中的早期步驟。Naftifine 抑制了角鯊烯環氧化酶,會導致後面的麥角固醇減少,使黴菌細胞膜結構不完整;除此之外,角鯊烯因為無法轉化為 2,3-環氧鯊烯而不斷累積,引起毒性,最終使真菌生長受抑並可造成細胞損傷。
Reference(s):
1. Chen X et al. (2002). TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res.
2. Favre B et al. (1996). Characterization of squalene epoxidase activity from the dermatophyte Trichophyton rubrum and its inhibition by terbinafine and other antimycotic agents. Antimicrob Agents Chemother.
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