Naloxone

Naloxone 是一種阿片受體拮抗劑（opioid receptor antagonist），半合成阿片類（semisynthetic opioid）衍生物。Naloxone 為強效的 μ-阿片受體（μ-opioid receptor）拮抗劑，同時對 κ-、δ-阿片受體也具拮抗作用，但親和力較低。Naloxone 拮抗 μ-阿片受體後，會使腺苷酸環化酶（adenylyl cyclase）不被抑制，cAMP 上升，鈣離子通道恢復正常開啟，突觸小泡重新釋放神經傳遞物質，興奮性傳遞恢復；鉀離子外流減少，神經元去極化（depolarization）能力恢復。Naloxone 拮抗 κ-、δ-阿片受體的機制與上述類似，其中拮抗 κ 受體可解除其對多巴胺系統的抑制；δ 受體的拮抗則主要使其相關的 Gi/o 訊號途徑被終止。