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Penbutolol

噴布洛爾

Mechanism of action:

Penbutolol 是一種非選擇性 β-腎上腺素受體阻斷劑（non-selective β-blocker）。β₁、β₂ 與 β₃ 受體皆屬於 Gs 蛋白偶聯受體，活化後可刺激腺苷酸環化酶（adenylyl cyclase），使 cAMP 濃度上升，進而活化蛋白激酶 A（protein kinase A），引發後續細胞反應。Penbutolol 阻斷心肌細胞上的 β₁ 受體，抑制 Gs-cAMP 訊號傳遞，使心肌收縮力下降，進而降低心輸出量與血壓。此外，Penbutolol 亦會阻斷週邊血管與支氣管平滑肌上的 β₂ 受體，使 cAMP 水準下降，削弱平滑肌的鬆弛作用，可能導致支氣管收縮及週邊血管阻力上升。

​Reference(s):

1. Maurer HH et al. (2004). Screening for library-assisted identification and fully validated quantification of 22 beta-blockers in blood plasma by liquid chromatography-mass spectrometry with atmospheric pressure chemical ionization. J Chromatogr A. 


2. Aguirre C et al. (1994). Decrease in penbutolol protein binding as a consequence of treatment with some alkylating agents. Cancer Chemother Pharmacol. 


3. Hjorth S et al. (1992). (-)-Penbutolol as a blocker of central 5-HT1A receptor-mediated responses. Eur J Pharmacol.

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