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Rosiglitazone

羅格列酮
Mechanism of action:
Rosiglitazone 是一種噻唑烷二酮類(thiazolidinedione)衍生物,屬於過氧化物酶體增殖物活化受體γ(PPAR-γ)促效劑。Rosiglitazone 進入細胞後,會與細胞核內的 PPAR-γ 受體結合,之後 PPAR-γ 與視網酸 X 受體(retinoid X receptor)形成複合體,再結合至 DNA 上的 PPAR 反應元件(PPRE),調控多個代謝相關基因的轉錄,能提升脂肪細胞對胰島素的敏感性、促進葡萄糖轉運蛋白 GLUT4 相關表達、降低游離脂肪酸的釋放。
Reference(s):
1. Mohanty P et al. (2004). Evidence for a potent antiinflammatory effect of rosiglitazone. J Clin Endocrinol Metab.
2. Kahn SE et al. (2006). Glycemic durability of rosiglitazone, metformin, or glyburide monotherapy. N Engl J Med.
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