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Tacrolimus

他克莫司

Mechanism of action:

Tacrolimus 是一種鈣調磷酸酶抑制劑（calcineurin inhibitor），屬於大環內酯類免疫抑制劑（macrolide immunosuppressant）。Tacrolimus 進入 T 細胞後，先與細胞內的FKBP12（FK506-binding protein 12）結合，形成 tacrolimus-FKBP12 複合體。該複合體會抑制鈣調磷酸酶（calcineurin）的活性。正常情況下，鈣調磷酸酶會去磷酸化（dephosphorylate）NFAT（nuclear factor of activated T cells），使其進入細胞核啟動基因轉錄。Calcineurin 被 tacrolimus 抑制後，NFAT 無法被去磷酸化，無法進入細胞核，使 IL-2、IL-4、IFN-γ、TNF-α 等細胞激素轉錄下降。

​Reference(s):

1. Kino T et al. (1987). FK-506, a novel immunosuppressant isolated from a Streptomyces. I. Fermentation, isolation, and physico-chemical and biological characteristics. J Antibiot (Tokyo). 


2. Pritchard DI et al. (2005). Sourcing a chemical succession for cyclosporin from parasites and human pathogens. Drug Discov Today. 


3. Liu J et al. (1991). Calcineurin is a common target of cyclophilin-cyclosporin A and FKBP-FK506 complexes. Cell.

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