Tapentadol

Tapentadol 是一種非典型鴉片類藥物（opioid）。Tapentadol 能活化中樞與週邊神經系統的 μ-阿片受體（μ-opioid receptor），透過 Gi/o 蛋白抑制腺苷酸環化酶（adenylyl cyclase），使 cAMP 生成下降，進而抑制突觸前的電壓門控鈣離子通道（voltage-gated Ca²⁺ channel），使鈣離子無法進入細胞內，減少麩胺酸（glutamate）、P 物質（substance P）等疼痛相關神經傳導物質釋放，降低痛覺訊號傳遞；此外也活化突觸後的鉀離子通道（potassium channel），使神經元膜電位超極化（hyperpolarization），降低神經元放電機率。Tapentadol 同時也能抑制正腎上腺素轉運蛋白（norepinephrine transporter），增加突觸間正腎上腺素（norepinephrine）濃度，增強正腎上腺素的作用。