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The Sound of Evolution
Temozolomide
替莫唑胺
Mechanism of action:
Temozolomide 是一種具烷化反應性的化合物（alkylating agent），屬於咪唑四嗪類（imidazotetrazine）衍生物。Temozolomide 在生理 pH 值下會自發性水解，轉化為活性甲基化中間體 MTIC（monomethyl triazeno imidazole carboxamide）。MTIC 會將 甲基基團加到 DNA 鹼基上，主要作用位點包括 O⁶-guanine、N⁷-guanine、N³-adenine，反覆啟動 DNA 修復循環，最終導致 DNA 斷裂、細胞週期停滯、細胞凋亡。
Reference(s):
1. Neyns B et al. (2010). Dose-dense temozolomide regimens: antitumor activity, toxicity, and immunomodulatory effects. Cancer.
2. Wick W et al. (2009). New (alternative) temozolomide regimens for the treatment of glioma. Neuro Oncol.
3. Villano JL et al. (2009). Temozolomide in malignant gliomas: current use and future targets. Cancer Chemother Pharmacol.
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