Temsirolimus

Temsirolimus 是一種 mTOR 抑制劑（mammalian target of rapamycin inhibitor），屬於西羅莫司（sirolimus）的水溶性前驅藥。Temsirolimus 進入體內後，會被代謝為其活性形式 sirolimus（rapamycin）。Sirolimus 進入 T 細胞或 B 細胞後，先與細胞內的 FKBP12（FK506-binding protein 12）結合，形成 sirolimus-FKBP12 複合體，該複合體會選擇性抑制 mTORC1（mTOR complex 1）。在正常情況下，T、B 細胞的 IL-2 受體（interleukin-2 receptor）結合 IL-2 後，會透過 mTORC1 路徑讓 T、B 細胞進入 S 期（S phase），而 sirolimus 抑制 mTORC1 後，會導致 T、B 細胞無法增殖。