Tramadol

Tramadol 是一種弱鴉片類止痛藥（weak opioid analgesic）。Tramadol 及其活性代謝物 O-desmethyltramadol 可輕微作用於中樞神經系統的 μ-阿片受體（μ-opioid receptor），透過 Gi/o 蛋白抑制腺苷酸環化酶（adenylyl cyclase），使 cAMP 生成下降，進而抑制突觸前的電壓門控鈣離子通道（voltage-gated Ca²⁺ channel），使鈣離子無法進入細胞內，減少麩胺酸（glutamate）、P 物質（substance P）等疼痛相關神經傳導物質釋放，降低痛覺訊號傳遞；此外也活化突觸後的鉀離子通道（potassium channel），使神經元膜電位超極化（hyperpolarization），降低神經元放電機率。Tramadol 同時能抑制正腎上腺素轉運蛋白（norepinephrine transporter）與血清素轉運蛋白（serotonin transporter），使突觸間隙的正腎上腺素（norepinephrine）與血清素（serotonin）濃度上升，增強這兩個神經傳導物質的作用。