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Trifluridine

三氟胸苷

Mechanism of action:

Trifluridine 是一種嘧啶核苷（pyrimidine nucleoside）類似物。Trifluridine 進入細胞後，會被胸苷激酶（thymidine kinase）等酵素逐步磷酸化為有活性的單磷酸與三磷酸衍生物。Trifluridine 的單磷酸型可抑制胸苷酸合成酶（thymidylate synthase），阻斷 dTMP 的生成，造成 DNA 合成所需胸苷酸不足。Trifluridine 的三磷酸型可被直接嵌入正在合成的 DNA 中，造成DNA 結構不穩定，最後使細胞或病毒失去複製能力。

​Reference(s):

1. Carmine AA et al. (1982). Trifluridine: a review of its antiviral activity and therapeutic use in the topical treatment of viral eye infections. Drugs. 


2. Burness CB et al. (2016). Trifluridine/Tipiracil: A Review in Metastatic Colorectal Cancer. Drugs. 


3. Matsuoka K et al. (2018). Trifluridine/tipiracil overcomes the resistance of human gastric 5-fluorouracil-refractory cells with high thymidylate synthase expression. Oncotarget.

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