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Zalcitabine

扎西他濱

Mechanism of action:

Zalcitabine 是一種核苷類反轉錄酶抑制劑(nucleoside reverse transcriptase inhibitor),屬於去氧胞苷(deoxycytidine)類似物。Zalcitabine 進入細胞後,會經宿主細胞的激酶逐步磷酸化為 zalcitabine-5’-triphosphate(活性型)。Zalcitabine-5’-triphosphate 能與 dCTP 競爭,被 HIV 反轉錄酶誤認並嵌入正在延長的病毒 DNA 中。由於 zalcitabine 缺乏 3’-OH 基團,一旦被嵌入 DNA,就會導致病毒 DNA 合成中斷。

​Reference(s):

1. Shelton MJ et al. (1993). Zalcitabine. Ann Pharmacother. 


2. Devineni D et al. (1995). Zalcitabine. Clinical pharmacokinetics and efficacy. Clin Pharmacokinet.

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